En 1893 Von Mering introdujo el acetaminofén en la medicina y fue
aprobado por la FDA en 1950. Fue descubierta cuando la quina (quinina =
antimalarico y precursor del ácido acetil salicílico) empezó a escasear en los
años 1880, la gente empezó a buscar alternativas. Dos agentes antipiréticos
alternativos fueron desarrollados en los años 1880: la acetanilida en 1886 y la
fenacetina en 1887. En ese momento, el paracetamol ya había sido sintetizado
mediante la reducción del p-nitrofenol en ácido acético glacial. En 1893, el
paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido
fenacetina y fue aislado como un compuesto blanco y cristalino de sabor amargo.
En 1899, el paracetamol fue identificado como un metabolito de la acetanilida. El
paracetamol fue puesto a la venta en los Estados Unidos en 1955 bajo el nombre
comercial Tylenol.
El acetaminofén es el
metabolito activo de la fenacetina; debido a los efectos tóxicos de la fenacetina y
a la disponibilidad del acetaminofén, la fenacetina ha dejado de usarse. El
acetaminofén tiene actividad analgésica y antipirética de forma similar a la
aspirina; sin embargo, no tiene actividad antiinflamatoria periférica o efectos
en la función plaquetaria. Es efectivo para aliviar el dolor agudo y crónico y
suele preferirse su uso en lugar del de los AINES debido a sus escasos efectos
hematológicos, gastrointestinales y renales
Los nombres
paracetamol y acetaminofén pertenecen a la historia de este compuesto y
provienen de la nomenclatura tradicional de la química orgánica, N-acetil-para-aminofenol y para-acetil-aminofenol.
Debido a su bajo
costo, alta eficacia y libre comercialización se asocia con sobredosis
accidentales e intencionales. La
toxicidad por acetaminofén representa la mayor causa de falla hepática
fulminante. Es la sustancia
que con mayor frecuencia se asocia a suicidios en Reino Unido. En el 2003, en
Estados Unidos se registró una cifra aproximada de 127.000 intoxicaciones por
acetaminofén o productos que lo contienen, y de ellas la tercera parte ocurrió
en menores de seis años. En el 2005 la cifra subió a 165.000 casos.
El acetaminofén ha sido recomendado por:
-
Asociación Americana del Pulmón como tratamiento de primera línea para
dolor y malestar asociado al resfriado.
-
Sociedad Americana de Geriatría para dolores menores y persistentes en
pacientes ancianos.
-
Colegio Americano de Reumatología como terapia de primera línea para la
osteoartritis de cadera o rodilla.
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