domingo, 22 de marzo de 2015

Farmacocinética de ácido acetilsalicílico

Farmacocinética
Absorción:
La aspirina tiene muy escasa solubilidad en condiciones de pH bajo, como ocurre en el estómago, hecho que puede retardar la absorción de grandes dosis del medicamento unas 8-24 horas. Todos los salicilatos, incluyendo la aspirina, se absorben rápidamente por el tracto digestivo a la altura del duodeno y delintestino delgado, alcanzando la concentración máxima en el plasma sanguíneo al cabo de 1 a 2 horas.
Distribución:
La unión del salicilato a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%, y de dinámica lineal.22 La saturación de los sitios de unión en las proteínas plasmáticas conduce a una mayor concentración de salicilatos libres, aumentando el riesgo de toxicidad. Presenta una amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálica y placentaria. La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1–0,2 l/kg. Los estados de acidosistienden a incrementar el volumen de distribución porque facilitan la penetración de los salicilatos a los tejidos.
Metabolismo:
La aspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado. Este metabolismo hepático está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo. También es hidrolizada a ácido acético y salicilato por esterasas en los tejidos y la sangre.
La aspirina pasa por el hígado, siendo después absorbida por el torrente sanguíneo ayudando así a calmar el dolor y malestar general.
Fisiopatología:
Provoca acidosis láctica, debido a que desacopla la cadena de fosforilación oxidativa
•          Ventilación: primero es estimulante y luego depresor (deprime centro bulbar)
•          SNC: Primero estimulante luego depresor. En intoxicaciones graves puede haber confusión, delirio, convulsiones y coma.
•          Durante la estimulación además del centro bulbar también se estimula el centro del vómito


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